Hấp thu thuốc qua niêm mạc dạ dày

Phòng Điều Dưỡng

Để đến nơi tác dụng và gắn vào Receptor của nó, thuốc phải được hấp thu, nghĩa là đi qua đường tuần hoàn chung.

Sự hấp thu khởi đầu bằng một pha xâm nhập vào môi trường ngoại bào rồi đến pha lan tỏa trong tuần hoàn chung. Dùng thuốc bằng đường tiêm bắp hay dưới da giới hạn lan tỏa thuốc.

Sự hấp thu phụ thuộc vào những yếu tố khuyếch tán thuốc, nhưng cũng còn phụ thuộc vào dạng sử dụng (dạng bào chế của thuốc).

*Các đường hấp thu thuốc:

MIỆNG: Thuốc tránh được qua gan và tác dụng của những enzym tiêu hóa. Sự hấp thu này nhanh nhưng không hoàn toàn. Con đường này dùng đặc biệt cho thuốc Trinitrine.

DẠ DÀY: Những thuốc uống, sự hấp thu bắt đầu ở dạ dày (không có sự hấp thu tại thực quản). Thuốc có một giai đoạn hòa tan, sự hấp thu tại dạ dày là khiêm tốn và phụ thuộc vào:

-Sự tích chứa trong dạ dày: sự hấp thu gia tăng nếu dạ dày trống, năng lực vận động và vận tốc tháo sạch ở dạ dày

-pH dạ dày: những base yếu ở dạng ion hóa trong dạ dày không được hấp thu

-Sự phối hợp với những thuốc khác có thể làm thay đổi các yếu tố trên (thuốc băng bó niêm mạc dạ dày, primperan)

RUỘT NON: Do bề mặt rộng lớn (chiều dài x những nhung mao = 200m2 ) và do lưu lượng máu quan trọng, ruột non chứng tỏ là nơi có ưu thế hấp thu nhiều thuốc pH vào khoảng 5 và sự hấp thu những base yếu rất dễ dàng so với dạ dày. Một số thuốc có ưu thế hấp thu ở vị trí ruột non (vd: B12 ở hồi tràng), sự hấp thu khá nhanh liên quan đến bề mặt của màng nhầy ruột và lưu lượng máu, ở đây thuốc đi vào ở dạng tự do kéo dài giải phóng dần dần suốt chiều dài của ruột non và duy trì một nồng độ đều đặn và kéo dài trong huyết thanh với sự giảm các đỉnh cao trong huyết thanh (những dạng này thường xảy ra đối với các thuốc thải trừ nhanh)

RUỘT GIÀ : Ít có hiện tượng hấp thu thuốc, nhưng những chuyển động của nước và điện giải ở đây có ảnh hưởng trên tác dụng của  một số thuốc trong những điều kiện bệnh lý (tiêu chảy làm giảm kali máu gây ra tiềm năng ngộ độc digitalin)…

TRỰC TRÀNG: Sự hấp thu này không rõ ràng và chịu rất nhiều sự thay đổi. Ngược lại có thể nói rằng đường này không tránh khỏi sự đi qua gan đầu tiên, sự hấp thu do những tùng mạch máu hậu môn trên vào tuần hoàn cửa. Dùng thuốc bằng đường hậu môn ngoài những áp dụng tại chỗ: trĩ ) còn được dùng khi thuốc không uống được và đường tiêm khó khăn (valium đặt hậu môn cho trẻ em co giật, efferangan hạ sốt…)

DA: Da là một hàng rào có tác dụng thẩm thấu ít và khi dùng thuốc tại da phần lớn là tác dụng cục bộ. Đó là chất sừng, cấu tạo đặc biệt hàng rào biểu bì. Sự hấp thu ở đây phụ thuộc vào tính chất thích lipid của thuốc và tình trạng khử nước của biểu bì. Một số tá dược làm thuận lợi cho các hoạt chất thấm qua có thể đến ngay tuần hoàn chung và có tác dụng toàn thân (oestrogen, NTN), đường này tránh được qua gan đầu tiên

PHỔI: Thành phế bào với một bề mặt rộng lớn và có sự tưới máu quan trọng  chứng tỏ là nơi hấp thu thuốc nhanh. Nhưng chỉ những vật thể mà đường kính từ 0,2-2 micro đến được phế bào. Những vật thể > 3micro đều bị dừng lại tại đường hô hấp trên và chỉ có tác dụng tại chỗ.

Đường phổi dùng gây mê toàn thân

Trong phế học, khi điều trị suyến với những tác dụng cục bộ, đã được nghiên cứu nó giảm liều dùng so với đường uống: Ventolin : một buồng hơi 100micro gam, viên 2 miligam

Những alcaloid chứa trong thuốc lá cháy, một số chất (thuốc lá, cần sa, thuốc phiện..) đều được hấp thu bằng đường phổi và cho tác dụng toàn thân nhanh.

NHỮNG ĐƯỜNG DÙNG THUỐC KHÁC:

Mắt, mũi ,âm đạo đều dành cho các thuốc tại chỗ, tuy nhiên tác dụng toàn thân cũng có thẻ xảy ra nhất là trong những trường hợp vết thương ở biểu bì hay ở màng nhầy và trong trường hợp dùng lâu dài với  liều cao.

*Sự hấp thu sau khi tiêm thuốc:

Trước tiên là những thuốc không hấp thu được bằng đường tiêu hóa. Tác dụng nói chung là nhanh và hấp thu hoàn toàn, không có sự đi qua gan đầu tiên. Thuốc có thể áp dụng ở những bệnh nhân không có ý thức hay không hợp tác được.

SAU KHI TIÊM BẮP THỊT HAY DƯỚI DA:

Tiêm ngoài tĩnh mạch cho phép thuốc phân tán trong chất cơ bản và tan tỏa nhanh. Thuốc tác dụng ở các vị tri mao mạch, sự tan tỏa này có thể bị thay đổi khi dùng thuốc phối hợp, nó có thể gia tăng (thuốc dãn mạch) hay làm chậm hơn (thuốc co mạch) đặc biệt ngay khi dùng đường dưới da. Để kéo dài tác dụng những thuốc tiêm vào, tá dược hay sự hòa tan có thể làm thay đổi. Người ta dùng những dung môi dầu hay nhũ tương các tinh thể nhỏ sẽ làm chậm sự phân tán và tan toả hoạt chất. So với đường tiêm bắp thịt, đường tiêm dưới da rất đau, không dùng lượng lớn được và sự tan tỏa chậm hơn. Vả lại đường dưới da có thể cho bệnh nhân dùng một cách tự động ( insulin)

TIÊM CỤC BỘ: Thuốc phải tan tỏa rất ít để tránh những tác dụng toàn thân. Thuốc tiêm chỉ được phân tán trong khu vực được tiêm vào (khớp, màng nhện, màng cứng)

ĐƯỜNG TĨNH MẠCH: Thời kỳ tan tỏa được rút bỏ ngay.

Khi dùng bằng đường tĩnh mạch bởi sự xác định sinh học khả dụng là 100%. Chỉ có những dung dịch đẳng trương mới tiêm.

ĐƯỜNG ĐỘNG MẠCH: Dùng để đưa những chất cản quang hay đôi khi dùng hóa trị liệu qua trung gian một ống thông tại chỗ

Tin mới hơn:

Tin cũ hơn:

<< Trang truớcTrang kế >>

Lần cập nhật cuối lúc Chủ nhật, 28 Tháng 4 2013 09:09

Các thuốc hấp thu qua đường tiêu hóa (miệng, dạ dày, ruột non, hậu môn) được sử dụng nhiều hơn cả. Đây là đường hấp thu tự nhiên và dễ sử dụng. Tuy nhiên ở đường dùng này lại có một số nhược điểm như dễ bị các enzym tiêu hóa phá huỷ (làm hỏng thuốc ảnh hưởng tới kết quả điều trị bệnh) hoặc thuốc tạo phức với thức ăn làm chậm hấp thu. Một số thuốc còn kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa gây viêm loét...

- Thuốc dùng ngậm dưới lưỡi hấp thu qua niêm mạc miệng. Hay sử dụng như nifedipin (chống tăng huyết áp), nitroglycerin (chống đau thắt ngực)... Tại đây, thuốc vào thẳng vòng tuần hoàn nên không bị dịch vị của dạ dày phá huỷ.

- Đối với thuốc uống:

Tại dạ dày: nói chung thuốc ít được hấp thu do niêm mạc dạ dày ít mạch máu, lại chứa nhiều cholesterol, thời gian thuốc lưu lại ở dạ dày không lâu. Hơn nữa độ pH của dạ dày khoảng 1 - 3, không lý tưởng cho việc hấp thu thuốc ngoại trừ các các acid yếu, ít bị ion hóa như aspirin, phenylbutazon, barbiturat. Nếu uống thuốc vào lúc đói (dạ dày rỗng), thuốc sẽ hấp thu nhanh hơn nhưng lại dễ bị kích ứng.

Tại ruột non: đây là nơi có diện tích hấp thu rất rộng, lại được tưới máu nhiều, pH tăng dần tới trung tính và base (pH từ 6 - 8)... nên đây là nơi hấp thu thuốc chủ yếu khi uống thuốc.

-Thuốc đặt trực tràng: đường đưa thuốc này được sử dụng trong những trường hợp không dùng được đường uống (do nôn, do hôn mê, hoặc ở trẻ em). Với đường dùng này có ưu điểm thuốc không bị enzym tiêu hóa phá huỷ, khoảng 50% thuốc hấp thu qua trực tràng sẽ qua gan, chịu chuyển hóa ban đầu nhưng nhược điểm là hấp thu không hoàn toàn và có thể gây kích ứng niêm mạc hậu môn.                     

 DS. Hoàng Thu Thủy

Thuốc có khả năng hấp thu qua đường hô hấp thường là các chất ở thể lỏng, chất dễ bay hơi hoặc thể khí. Khi hít thuốc qua mũi vào phổi, thuốc sẽ chuyển qua mao mạch phế nang vào máu. Một số thuốc được dùng qua đường này như thuốc trị hen phế quản (dạng khí dung, bột hít…).

Dùng thuốc qua da

Da được ví như “chiếc áo bảo hộ”, và là một trong những đường đưa thuốc vào cơ thể.Da có lớp nhũ tương của bã nhờn và mồ hôi chống chọi với  tác nhân lý hóa bên ngoài. Lớp sừng tạo nên hàng rào biểu bì, hàng rào này bền hơn những biểu mô phủ khác. Thuốc khuếch tán thụ động qua biểu bì, qua tuyến bã, nang lông.

Dùng thuốc qua đường tiêm có ưu điểm là hấp thu nhanh, hoàn toàn...

Thuốc dùng ngoài da bao gồm thuốc mỡ, cao dán, nước hoa, thuốc xoa bóp… Khi bôi thuốc trên da và niêm mạc, thuốc sẽ có tác dụng tại chỗ (tác dụng nông) như khi dùng thuốc sát khuẩn, thuốc chống nấm, thuốc làm săn da… Một số thuốc như tinh dầu, salisylat, hormone, kháng sinh… có khả năng thấm qua hàng rào biểu bì gây tác dụng sâu dưới da. Lớp sừng là nơi dự trữ thuốc, giữ được thuốc cả sau khi tắm rửa và thuốc có thể  ở lâu trong da tới hàng tuần. Hoặc cũng có loại bôi ngoài da nhưng lại cho tác dụng toàn thân (như bôi thuốc mỡ trinitrat glycerin vùng tim để chống dau thắt ngực)… Xoa bóp trên da khi bôi thuốc sẽ giúp cho thuốc hấp thu vào mao mạch như cồn xoa bóp, thuốc có tinh dầu.

Nếu da tổn thương (mất lớp sừng) làm cho thuốc, chất độc dễ xâm nhập, tạo tác dụng toàn thân.Da trẻ sơ sinh có lớp sừng mỏng manh, tính thấm mạnh, nếu dùng không thận trọng dễ gây ngộ độc toàn thân cho trẻ.

Do thuốc bôi ngoài da không những có tác dụng tại chỗ mà còn có cả tác dụng toàn thân, thuốc bôi ngấm vào da, ngấm vào mạch máu, tác động vào thần kinh qua đó tác động lên toàn bộ cơ thể. Vì vậy, khi dùng thuốc qua da cần lưu ý:

Sử dụng thuốc bôi goài da phải phù hợp với tính chất bệnh lý, giai đoạn bệnh, mức độ bệnh, vùng da…Một số thuốc không bôi được ở vùng mặt, vùng sinh dục.

Không nên bôi một thuốc thời gian quá dài, cũng không nên liên tục thay thuốc làm khó đánh giá kết quả điều trị cũng như nhận định chẩn đoán đúng sai… thường một đợt bôi thuốc khoảng 10-15 ngày.

Theo dõi kỹ bệnh nhân trong thời gian dùng thuốc để có thể điều chỉnh kịp thời và theo dõi phản ứng da của từng bệnh nhân vì thuốc bôi cũng có thể gây dị ứng…

Qua đường tiêu hoá

Qua niêm mạc miệng

Tại miệng, nhất là vùng dưới lưỡi có hệ thống mao mạch rất phong phú nên thuận tiện cho việc hấp thu một số thuốc. Thuốc dùng qua niêm mạc miệng như dùng đặt dưới lưỡi (cho tác dụng toàn thân) sẽ được hấp thu nhanh, thẳng vào vòng tuần hoàn chung trước khi qua gan (nên tránh được sự phá hủy của men chuyển hóa thuốc ở gan), không bị chuyển hoá trước khi phát huy tác dụng và không bị phá huỷ bởi dịch tiêu hoá. PH của nước bọt là 6,5 là một lợi thế vì ít ảnh hưởng đến độ bền của thuốc nhạy cảm với môi trường kiềm và acid. Đây là một đường đưa thuốc thuận tiện, dễ thực hiện lại an toàn vì nếu có hiện tượng quá liều thì lập tức có thể loại trừ thuốc ngay bằng cách nhổ bỏ. Đường đưa thuốc này chỉ dùng với những thuốc không gây loét niêm mạc miệng, dễ dàng hấp thu tại đây và dùng liều nhỏ, thường áp dụng cho nhóm thuốc tim mạch và hormon.

Để đặt dưới lưỡi, viên thuốc phải mỏng (tránh gây cộm), dược chất giải phóng dược chất nhanh (rã trong vòng 1-2 phút). Tuy nhiên, nhược điểm của đường đưa thuốc này là khi đặt thuốc thường gây phản xạ tiết nước bọt kèm theo phản xạ nuốt, làm cho một lượng thuốc bị mất đi do trôi xuống dạ dày và ruột nên khi dùng thuốc ngậm dưới lưỡi phải hạn chế phản xạ nuốt.

Qua ống tiêu hoá

Qua ống tiêu hoá thuốc thường được sử dụng theo đường uống. Đây là đường đưa thuốc phổ biến nhất trong điều trị. Hầu hết các thuốc đều có thể đưa qua đường này trừ những thuốc có hoạt chất không hấp thu ở ruột hoặc bị phân hủy bởi men tiêu hóa hoặc bị phá hủy quá nhiều khi qua gan ở vòng tuần hoàn đầu.

Khi dùng thuốc qua đường tiêu hoá, thuốc sẽ qua miệng, thực quản tới dạ dày và ruột. Tuỳ từng nơi trong đường tiêu hoá mà thuốc sẽ được hấp thu với mức độ khác nhau:

Ở dạ dày: Phần lớn các thuốc ít hấp thu qua niêm mạc dạ dày vì ở đây hệ thống niêm mạc ít phát triển và môi trường pH acid, thời gian thuốc ở đây không lâu. Khi đói thuốc hấp thu nhanh nhưng lại dễ kích ứng.

Ở ruột: Tại ruột non, đây là nơi hấp thu thuốc tốt nhất vì niêm mạc ruột non có hệ thống mao mạch phát triển phong phú nên giúp cho sự hấp thu thuốc dễ dàng. Ở ruột già, do diện tích tiếp xúc với thuốc ít hơn nên khả năng hấp thu thuốc rất hạn chế.

Như vậy, dùng thuốc qua đường tiêu hoá sẽ bị ảnh hưởng bởi một số các yếu tố như: Độ pH (thay đổi trong đường tiêu hoá), bị tác động bởi dịch tiêu hoá (một số thuốc sẽ bị ảnh hưởng bởi acid của dạ dày), hệ men và hệ vi khuẩn trong đường tiêu hoá, và bị chuyển hoá qua gan lần đầu…

Thuốc ra khỏi dạ dày để đến vùng hấp thu nhanh hay chậm lại phụ thuộc vào nhiều yếu tố: Thời điểm dùng thuốc, chế độ ăn uống, trạng thái của người bệnh, vị trí của viên thuốc trong dạ dày… Thời gian viên thuốc lưu lại ở dạ dày biến động làm cho quá trình hấp thu dược chất về sau cũng thay đổi rất nhiều. Đặc biệt, nếu dùng viên bao tan ở ruột, thuốc lưu lại quá lâu ở dạ dày thì vỏ bao có thể rã ngay trong dạ dày, làm hỏng hoạt chất, còn viên ra khỏi dạ dày nhanh quá thì chưa chắc đã kịp tan rã để giải phóng dược chất ở vùng hấp thu tối ưu ở ruột.

Do vậy, khi uống thuốc cần tránh mức tối đa các tác động bất lợi trên. Cụ thể:

Cần uống thuốc đúng thời điểm:  Tuỳ theo từng loại thuốc mà cần uống thuốc trước bữa ăn, trong bữa ăn hay sau bưa ăn hoặc uống thuốc vào buổi tối, sáng… phù hợp, để hạn chế thấp nhất các yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc và phát huy hiệu quả tối ưu trong điều trị.

Dùng nước thích hợp để uống thuốc: Nước tinh khiết hoặc nước đun sôi để nguội là đồ uống thích hợp cho mọi loại thuốc vì không xảy ra tương kỵ khi hoà tan thuốc. Nước làm thuốc dễ dàng trôi từ thực quản xuống dạ dày, tránh sự lắng đọng viên thuốc hoặc hoạt chất lại thành thực quản nhờ đó giảm gây kích ứng thuốc. Nước còn làm tăng độ tan của thuốc, giúp cho sự hấp thu thuốc tốt hơn. Thông thường đối với dạng viên (viên nén, viên nang) khi uống cần uống với nhiều nước (một cốc nước to khoảng 150-200ml). Tuy nhiên lại có những loại thuốc chỉ cần uống với một ít nước (30-50ml) mới đạt hiệu quả. Ví dụ như thuốc tẩy giun sán…

Qua trực tràng

Trực tràng cũng là nơi hấp thu thuốc tương đối tốt. Thuốc đưa vào trực tràng thường được sản xuất dưới dạng viên đạn.Các tá dược gồm tá dược béo và tá dược thân nước.Tá dược béo giải phóng dược chất theo cơ chế tan chảy ở thân  nhiệt, còn tá dược thân nước giải phóng theo cơ chế hòa tan trong dịch cơ thể. Thuốc đạn giải phóng dược chất nhanh, sau khi hòa tan được hấp thu vào tĩnh mạch trực tràng đi về tĩnh mạch chủ, phần lớn (50-70%) thuốc không qua tĩnh mạch cửa gan sau khi hấp thu nên tránh được sự phân hủy tại gan, ngoài ra tránh được tác động của dịch vị và hệ men của đường tiêu hóa so với dùng dưới dạng uống.

Dùng thuốc qua đường này thích hợp cho những trường hợp không dùng được đường uống (hôn mê, trẻ nhỏ, tắc ruột, nôn nhiều),  thuận tiện với những thuốc có mùi vị khó chịu, dễ gây buồn nôn, những chất kích ứng đường tiêu hóa mạnh. Nhưng nhược điểm của đường dùng này là hấp thu không hoàn toàn và có thể gây kích ứng niêm mạc hậu môn.

Dùng thuốc theo đường tiêm

Dùng thuốc theo đường tiêm được sử dụng trong các trường hợp cấp cứu (cần tác dụng nhanh), nhiễm trùng nặng, thuốc không đáp ứng được đường uống, dược chất cần sử dụng không có dạng thuốc uống, thuốc chỉ phát huy tác dụng ở dạng tiêm, hoặc trong các trường hợp không dùng được thuốc uống (thuốc làm tổn thương niêm mạc tiêu hoá, không hấp thu được qua đường tiêu hoá, bị phá hủy bởi acid đầy, người bệnh bị nôn ói nhiều, người bệnh chuẩn bị mổ, người bệnh tâm thần, không hợp tác... ). Tiêm thuốc bao gồm: tiêm dưới da, tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch. Ngoài ra, còn có tiêm trong da, tiêm tuỷ sống…

Ưu điểm của tiêm thuốc là hấp thu nhanh, hoàn toàn; tránh được sự phân huỷ của dịch tiêu hoá; nhưng nhược điểm là dễ gây áp xe, viêm tĩnh mạch, nhiễm trùng huyết (do vô khuẩn không tốt) hoặc gây sốc phản vệ, sử dụng phải có cán bộ và trang thiết bị y tế.